2025年7月9日，「劲方医药」宣布KRAS G12C抑制剂达伯特^®（氟泽雷塞片，GFH925/IBI351）已由中国澳门特别行政区药物监督管理局批准上市。此前，氟泽雷塞已于2024年8月由国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评批准在中国大陆上市，为国内首个、全球第三个上市的KRAS G12C抑制剂；并于今年上半年纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）发布的《2025 CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》，作为一级推荐药物用于接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌 （NSCLC）成人患者。 

氟泽雷塞单药治疗NSCLC的注册性研究显示安全性/耐受性良好，确认的客观缓解率（cORR）达49.1%、疾病控制率（DCR）达90.5%，12个月总生存率（OS rate）为54.4%、12个月持续缓解率（DoR rate）为53.7%。氟泽雷塞上市之前，已获得两项国内突破性疗法认定、单药治疗晚期NSCLC及晚期结直肠癌患者。

此外，劲方在海外主导推进的一线NSCLC氟泽雷塞联合疗法，也在欧洲多中心II期研究中展现了优秀疗效、显著的脑转移患者肿瘤缓解，以及优于二线及以上氟泽雷塞单药疗法的安全性。KROCUS研究（氟泽雷塞联合西妥昔单抗）为全球首个KRAS G12C抑制剂、EGFR抑制剂一线NSCLC治疗方案，有望成为潜在的全新一线标准疗法。根据今年欧洲肺癌大会（ELCC）突破性研究摘要数据：截至2025年1月14日，45例患者完成至少一次治疗后肿瘤评估，ORR为80%、DCR为100%、中位无进展生存期（mPFS）为12.5个月。

关于达伯特^®（氟泽雷塞片，GFH925/IBI351）

作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。

2021年9月信达生物与劲方医药宣布达成授权合作，信达生物作为独家合作伙伴获得氟泽雷塞片（GFH925/IBI351）在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利。

此前，氟泽雷塞片分别于2023年1月和2023年5月被CDE纳入突破性治疗品种，拟用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者和至少接受过两种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期结直肠癌（CRC）患者。2024年8月，氟泽雷塞片的新药上市申请（NDA）被CDE正式批准，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌患者。

来源：劲方医药